Известная в народе как «аспирин», 2-ацетилоксибензойная кислота (C9H8O4) используется в клинической практике во всем мире уже более 120 лет. Этот ветеран медицины выиграл множество битв с болью, воспалением и опасными для жизни тромбами. И, как всякий ветеран, не раз видел, как появляются более молодые и эффективные аналоги. Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота до сих пор активно используется в клинике и может оставаться актуальной еще 120 лет. Мы решили почтить преимущества этого препарата, описав его функции в виде ряда интересных и запоминающихся фактов.
Факт №1
Несмотря на то, что ацетилсалициловая кислота применяется в качестве жаропонижающего средства с начала ХХ века (патент получен фирмой Bayer в 1899 г.), она не входила в перечень основных лекарственных средств ВОЗ до 1977 г. Авторы этого авторитетного международного документ поместил ВХР «Кислота ацетилсалициловая» в раздел «Анальгетики, жаропонижающие, нестероидные противовоспалительные и противоподагрические средства», в компанию с парацетамолом, ибупрофеном, индометацином, аллопуринолом и колхицином. Интересно, что в примечаниях к разделу особо отмечены противоподагрические препараты — аллопуринол как препарат с «лучшими фармакокинеическими параметрами» и колхицин как препарат с побочными эффектами, ухудшающими соотношение «польза-риск».
Факт №2
Ацетилсалициловая кислота (АСК) оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегационное действие. Примечательно, что последнее из перечисленных эффектов вещества было обнаружено значительно позже остальных: впервые действие АСК на тромбоциты было описано в 1954 г., а влияние на синтез тромбоксана — только в 1971 г.
Факт №3
Торговая марка Aspirin происходит от латинского слова «spiraea» для белой ивы. Это связано с тем, что впервые из коры этого дерева были выделены компоненты для производства препарата (салицилаты.
Факт №4
Механизмы действия ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены. В частности, он ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, в меньшей степени ЦОГ-2) и тем самым снижает синтез медиаторов воспаления простагландинов. АСК ингибирует также синтез тромбоксановых белков (в первую очередь тромбоксана А2), ответственных за агрегацию тромбоцитов в просвете кровеносного сосуда. На этом основано антиагрегационное действие препарата.
Факт №5
Применение ацетилсалициловой кислоты является «золотым стандартом» антиагрегантной терапии с доказанной эффективностью.
Обратите внимание: 6 фактов о миазмах.
Так, назначение АСК в остром периоде инфаркта миокарда снижает сердечно-сосудистую смертность на 23%, частоту повторных инфарктов миокарда на 49% и частоту ишемических инсультов на 46%. При стабильной стенокардии ацетилсалициловая кислота снижает риск инфаркта миокарда и внезапной смерти на 34%, а сосудистой смерти, инсульта и общей смертности на 22-32%.Факт №6
Основным недостатком ацетилсалициловой кислоты является высокий риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта даже при применении низкой дозы препарата (75 мг в сутки). Этот эффект был показан в ряде крупных исследований. В частности, исследование SALT Collaborative Group в 1991 г показало, что в группе АСК (n=676) желудочно-кишечные кровотечения возникали у 1,6% пациентов по сравнению с 0,6% в группе плацебо (n=684)8. Ситуация осложняется тем, что совместное применение АСК с другими НПВП может увеличить риск кровотечения в 2 раза.
Факт №7
Биохимическая и клиническая резистентность к действию ацетилсалициловой кислоты — широко распространенное явление. По данным разных исследователей, встречается с частотой от 5% до 48%. Существует ряд разнородных факторов резистентности к АСК - от генетической предрасположенности до курения, - но единой гипотезы на этот счет до сих пор нет.
Факт №8
В связи с высокой тератогенностью и наличием описанных побочных эффектов применение ацетилсалициловой кислоты противопоказано при беременности (I триместр и с 20 недель), кормлении грудью, в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
Факт №9
Ацетилсалициловая кислота активно используется в ветеринарии. Например, рекомендуемая доза для противовоспалительного и антиагрегантного лечения у кошек составляет 10 мг/сут (в 7 раз меньше минимальной «человеческой» дозы).
Факт №10
Несмотря на существенные недостатки и наличие более безопасных аналогов, ацетилсалициловая кислота остается одним из самых популярных препаратов. Так в Государственном реестре лекарственных средств РФ на данный момент зарегистрировано 100 торговых наименований лекарственных средств с таким МНН.
Факт №11
И еще один факт об аспирине, на этот раз о лекарстве только косвенно. В 1960-х годах рекламное агентство Tinker & Partners начало использовать две шипучие таблетки вместо одной в телевизионной рекламе «Алка-Зельцер» (действующее вещество — АСК). Новый рекламный ролик удвоил продажи и запустил глобальный маркетинговый тренд – использовать в рекламе двойные порции продукта. Например, две подушечки от жвачки, два леденца на палочке и так далее (Источник).
Подписывайтесь на мои блоги!
В контакте с
Дзен
Одноклассники
Телеграмма
ПОДПИСАТЬСЯ НА БЛОГ
Больше интересных статей здесь: Медицина.
Источник статьи: Что вы не знали про ацетилсалициловую кислоту, одиннадцать интересных и важных фактов.